جودة عالية AB1010 Masitinib 98 ٪ CAS 790299-79-5

Masitinib ، المعروف أيضا باسم AB1010 ، هو مثبط البروتين التيروزين كيناز المتوفر شفويا والمتعدد الأهداف مع نشاط محتمل لمضادات الأورام. Masitinib يربط بشكل انتقائي ويمنع كل من الأشكال البرية والمتحورة من مستقبلات عامل الخلايا الجذعية (c-Kit ؛ SCFR) ؛ مستقبلات عامل النمو المستمد من الصفائح الدموية (PDGFR) ؛ مستقبلات عامل نمو الخلايا الليفية 3 (FGFR3) ؛ و ، إلى حد أقل ، والتركيز البؤري كيناز (FAK). نتيجة لذلك ، قد يتم تثبيط تكاثر خلايا الورم في أنواع الخلايا السرطانية التي تزيد من إفراز هذه الكينات في مستقبلات التيروزين (RTKs). وقد وافق Masitinib للاستخدام البيطري.

موافقة ادارة الاغذية والعقاقير

الخصائص:
الكثافة: 1.281 جم / سم 3
نقطة الانصهار: 90-95 درجة مئوية
معامل الانكسار: 1.682
حالة التخزين: ثلاجة

وظيفة و applition

الآثار الجانبية masitinib

Masitinib هو مثبط تنافسي ضد ATP بتركيزات ≤500 نانومتر. Masitinib أيضا يمنع بقوة المؤتلف PDGFR و كيناز لين داخل الخلايا ، وبدرجة أقل ، مستقبلات عامل نمو الخلايا الليفية 3. على النقيض ، يوضح Masitinib تثبيط ضعيف من Abl و c-Fms. Masitinib يمنع بقوة التحلل ، وإنتاج السيتوكين ، وهجرة الخلايا البدينة لنخاع العظم من إيماتينيب. في خلايا Ba / F3 التي تعبر عن مجموعة بشرية من النوع البري ، تمنع Masitinib تكاثر الخلايا المستحثة بواسطة SCF (عامل الخلايا الجذعية) مع IC50 من 150 نانومتر ، في حين أن IC50 لتثبيط الانتشار المحفز IL-3 في حوالي> 10 ميكرومتر. في خلايا Ba / F3 التي تعبر عن PDGFRα ، تمنع Masitinib الانتشار المحفز بواسطة PDGF-BB و الفسفرة التيروزينية PDGFRα مع IC50 من 300 نانومتر. Masitinib يسبب أيضا تثبيط فسفرة التيروزين حفز SCF من عدة الإنسان في خطوط الخلايا السرطانية و BMMC. Masitinib يحول دون إحداث عدة طفرات في المجموعة ، بما في ذلك V559D mutant و mouse27 الماوس مع IC50 من 3 و 5 نانومتر في خلايا Ba / F3. Masitinib يمنع تكاثر الخلايا من خطوط الخلايا البدينة بما في ذلك HMC-1α155 و FMA3 مع IC50 من 10 و 30 نانومتر ، على التوالي. Masitinib يمنع نمو الخلايا وتفسفر PDGFR في اثنين من خطوط الخلايا ISS رواية ، والتي تشير إلى أن Masitinib يعرض النشاط ضد كل من خط الخلايا ISS الأولية والانتقالية ويمكن أن تساعد في الإدارة السريرية لمحطة الفضاء الدولية.